Гетерокристаллы QD SCHALI® и циклоденкстрины HPBCS, SBECD

QD SCHALI^®

QD SCHALI^® - фотоактивные гетерокристаллы особого класса биологически совместимых природных минералов

Переработанные по особой эксклюзивной технологии SCHALI^® натуральные биологически совместимые металлы и металлоиды (например, минералы группы титана и кремния) превращаются в фотосенсибилизирующие гетерокристаллы QD (quantum dots) SCHALI^® с спроектированным балансом внутренних и внешних энергетических связей. По местам разрыва межмолекулярных взаимодействий в таких кристаллах (деформации кристаллической решетки, дисклинации, изгибы на гранях и др.) формируются активные группы с ненасыщенными связями и повышенной реактивностью - «локальные зоны энергетического перегрева», способные инициировать ковалентные и ионные связи с молекулами окружающей среды, других соединений, в том числе молекулами активных лекарственных соединений.

QD SCHALI^® на основе гетерокристаллов титана и кремния в фармакологии

Гетерокристаллы оксидов биологически совместимых титана и кремния являются перспективным средством бактерицидного воздействия
Благодаря свойствам катализатора контактного энергетического обмена они демонстрируют яркий эффект фотосинтеза активных (синглетных) форм кислорода и могут применяться для фотодинамической терапии (ФДТ) и гипертермии, нацеленно повреждая необходимые биологические объекты, обеспечивающие поддержание жизнедеятельности патогенных клеток.
В более низких концентрациях они могут использоваться для коррекции общих метаболических нарушений, в частности, «синдромов неполного окисления».
Высокие сорбционные свойства гетерокристаллов позволяют применять их для усиления терапевтического эффекта, а также для создания сложных лекарственных комплексов, в том числе – направленного, «таргетного» действия.

Преимущества QD SCHALI^®

Максимальная биологическая совместимость, отсутствие общей и местной токсичности.
Наиболее ярко выраженный сорбционный эффект, т. е. способность к связыванию необходимых объектов.
Достаточно высокая каталитическая активность, прежде всего, в отношении окислительных фотохимических процессов.

№	Параметры	Существующие в мире пигменты	QD SCHALI^®
1	Химическая природа	Макромолекулы	Гетерокристаллы
2	Собственная окраска	Зелёная или красная	Бесцветны
3	Спектральная чувствительность	Узкие полосы в зоне 600 - 700 нм	Вся шкала с максимумом в УФ и 400 и 960-1100 нм
4	Интенсивность фото воздействия (плотность мощности на 1см²)	0,1 Вт	от 1 Вт и выше
5	Глубина воздействия	Поверхность	Объём
6	Длительность задержки в тканях	часы-дни	дни - недели - месяцы
7	Возможность повторного воздействия без дополнительного введения ФС (суммация эффекта)	нет	имеется (многократно)
8	Токсичность общая	Неизбежна	Напротив - детоксиканты
9	Токсичность местная	Фотодерматит	Нет
10	Градиент в клетках	от 4 до 10 крат	Может быть усилен комплексированием с “пенетрантами”
11	Каталитические свойства	Фотосенсы	Фотосенсы + другие свойства каталитических процессов
12	Комплексирование с другими лекарственными средствами	Нет	Многие медикаменты
13	Таргетное действие	Неспецифическое	Может быть направленным
14	Области применения	Онкология, хирургия	Многие области медицины (включая онкологию)
15	Техническое обеспечение	Особые источники света	Лазеры, специальные инъекторы, приборы контроля серии SCHALI^®-PDT
16	Возможности фотодиагностики	В зоне УФ чувствительных ФС	Принципиально возможно за счёт комплексных препаратов QD SCHALI^®+УФ ФС

АБСОРБИРОВАНИЕ

Обладая высокими сорбционными свойствами QD SCHALI^® связывают в водной среде ранее поглощённые биологической средой вещества и выводят их

АНТИТОКСИЧНОСТЬ

Энергетическая нейтрализация сводобных химических связей токсичных веществ путем их насыщения с помощью комплементарных частиц может практически прекратить все экзогенные и эндогенные интоксикации

АДРЕСНОСТЬ

Активный кислород, переносимый частицами QD SCHALI^®, доставляется адресно в пораженные клетки и восстанавливает их питание, в результате чего предотвращается кальциноз и склерозирование сосудов

ЗАЩИТА

Антибактериальное и противовирусное действие гетерокристаллов QD SCHALI^® основывается на их способности дезактивировать ненасыщенные химические связи пептидов, гликозидов и т.д.

АНТИСЕПТИК

Вырабатываемый при помощи QD SCHALI^® активный кислород оказывает дополнительное обеззараживающее действие на инфекционную и вирусную среду

О₂ – универсальный инструмент и посредник в использовании энергии света, воздуха, окружающей среды на благо организма

Сферы фармакологического применения гетерокристаллов серии QD SCHALI^® (TiO₂, SiO₂)

TR1SCHALI^®-T/0.6 при омоложении
Водная суспензия двуокиси титана SCHALI^®-T/0.6 улучшает обменные процессы в организме за счет повышения эффективности оксидантных и антиоксидантных систем («доокисление» углеводов, липидов, синтез стимуляторов микроциркуляции и др.).

Активные гетерокристаллы титана серии QD SCHALI^® характеризуются своей способностью к сорбционному присоединению в местах разрывов решетки с большим количеством активных, реактогенных химических групп. Таким образом, обеспечивается более точная, адресная доставка других биологически необходимых соединений к адекватным клеткам организма (находящимся в фазе репродукции, апоптоза или максимума функциональной активности), что проявляется ускорением процессов регенерации, усилением реакций иммунного ответа и т. д.

Фотоактивные гетерокристаллы QD SCHALI^® обеспечивают широкое применение в целях омоложения в рамках косметологических процедур и эстетической хирургии:

Удаление новообразований.

Обесцвечивание пигментных пятен.

Мезотерапия, лифтинг.

Липолиполиз и др.

Решение о применении водной суспензии двуокиси титана SCHALI^®-T/0.6 для инъекционной внутритканевой стимуляции процессов регенерации, а также о способе и дозировке принимает врач в зависимости от состояния пациента. Водная суспензия двуокиси титана SCHALI^®-T/0.6 может использоваться локально в качестве одного из этапов комплексной программы омоложения в совокупности с лазерным воздействием.
TA1SCHALI^®-T/0.6 при адъювантной онкотерапии
Водная суспензия двуокиси титана SCHALI^®-T/0.6 показала себя как высокоэффективное средство для дополнения адъювантной противораковой терапии (до и после основного курса), способствующее снижению рисков рецидива рака. Водная суспензия двуокиси титана SCHALI^®-T/0.6 способствует усилению терапевтического эффекта противораковых средств и может применяться в виде внутримышечных инъекций для поддержания курсов химиотерапии, радиационной терапии, гормональной терапии, целевой терапии, биологической терапии, фотодинамической терапии.

Механизм действия основывается на полезном селективном эффекте QD SCHALI^® на пораженные клетки:

Катализация энергообменных реакций.

Сорбция биоактивных соединений таргетного действия (при применении совместно с противораковым лекарственным средством/средством хемотерапии).

Адресная доставка молекул лекарственных средств в опухолевые клетки.

Блокирование негативной роли РНК и синергетическое усиление противоракового действия.

Нейтрализация токсических свойств химотерапевтических средств.

Решение об использовании водной суспензии двуокиси титана SCHALI^®-T/0.6 для внутримышечных инъекций в рамках эффективной адъювантной противораковой терапии принимает лечащий врач на основании данных клинического и лабораторного мониторинга пациента, руководствуясь личным опытом и данными клинической оценки. При комплексной терапии в сочетании с другими л/с, возможно применение SCHALI^®-T/0.6 для внутримышечных инъекций (от одной до десяти инъекций в неделю).
TB1SCHALI^®-T/0.6 при раке молочной железы
Водная суспенизия двуокиси титана SCHALI^®-T/0.6 может применяться для проведения локальной фотодинамической терапии в качестве фотосенсибилизирующего средства и в качестве носителя противоракового активного компонента в рамках противораковой терапии рака молочной железы.

Избирательное действие активного кислорода только в отношении патологически измененных биологических клеток (в них отсутствуют активные антиоксидантные ферменты).

Иницииация под действием лазерного света в патологически измененном биологическом веществе фиброзных процессов, а также процессов закупоривания кровотока и лимфотока, действующих как механический барьер для циркуляции крови и лимфы (опухоль отделяется от источников питания).

Значительное снижение метаболической активности и инвазивных свойств клеток опухоли.

Перевод опухоли в метаболически стабильное состояние.

Для инъекционной внутритканевой фотодинамической терапии злокачественных опухолей молочной железы способ введения и дозировки водной суспензии двуокиси титана SCHALI^®-T/0.6 лечащий врач подбирает индивидуально, в зависимости от общего объема поражения (от 50 мл до 100 мл и более). При этом до одной трети рабочего раствора должно предназначаться для зоны локализации основных лимфатических узлов, которые дренируют лимфу из пораженного участка (квадранта).
TB2SCHALI^®-T/0.6 при раке предстательной железы
Водная суспенизия двуокиси титана SCHALI^®-T/0.6 может применяться для проведения локальной фотодинамической терапии в качестве фотосенсибилизирующего средства и может также применяться в качестве носителя противоракового активного компонента в рамках противораковой терапии опухолей предстательной железы.

Стимулирование естественных регенерационных процессов на клеточном уровне.

Востановление питания клеток.
Эффект контролируемой гипертермии.

Адресное избирательное воздействие на проблемные клетки (опухолевые и патогенные): многочисленные цитоморфологические изменения (вакуоли в цитоплазме, фрагментации мембраны, нарушение митоза).

Апоптозный или некрозный тип гибели патогенных клеток (у патогенных клеток отсутствуют эффективные антиоксидантные ферменты).

Решение о применении водной суспензии двуокиси титана SCHALI^®-T/0.6 для инъекционной внутритканевой фото-динамической терапии злокачественных опухолей предстательной железы, а также о способе и дозировке принимает лечащий врач в зависимости от состояния пациента и общего объема поражения (от 50 мл и более). Водная суспензия двуокиси титана SCHALI^®-T/0.6 может использоваться в качестве одного из этапов комплексной противораковой программы – для локальной терапии очаговых форм злокачественных новообразований (в совокупности с лазерным воздействием), а также для инъекционной фото-лазерной терапии метастатических поражений (в том числе лимфатических узлов, труднодоступных очагов во время хирургических вмешательств и т.д.).
TB3SCHALI-T/0.6 при заболеваниях мочевого пузыря
Водная суспенизия двуокиси титана SCHALI^®-T/0.6 может применяться для инстилляции в мочевой пузырь при лечении заболеваний мочевыделительной системы с применением фотодинамической терапии.

Эффективное противовоспалительное действие.

Местное иммуностимулирующее действие.

Улучшение микроциркуляции мочевого пузыря.

Улучшение оксигенацию стенки мочевого пузыря.

Восстановление уротелия.

Стимуляция образования гликозамингликана.

Решение о применении водной суспензии двуокиси титана SCHALI^®-T/0.6 для внутрипузырной инстилляции в рамках фото-динамической терапии заболеваний мочевого пузыря, а также о способе и дозировке принимает лечащий врач в зависимости от состояния пациента и характера поражения (от 50 мл и более, 1-2 раза в неделю курсом от 4 до 8 инстилляций). Процедура инстилляции проводится при помощи урологического катетера.
SC1SCHALI^®-S/0.6 при сахарном диабете
Противодиабетическое действие водной суспензии двуокиси кремния SCHALI^®-S/0.6 направлено на восполнение запаса кремния (второго после кислорода по значимости элемента в организме человека) - основного структурного элемента, позволяющего снизить в крови уровень холестерина, жирных кислот и сахара при сахарном диабете.

Восстановление формы расстройства кровоснабжения тканей (микроциркуляция) вегетативной нервной системы.

Восстановление гуморальных факторов, в частности, вырабатываемые клетками выстилки кровеносных сосудов- эндотелия.

Улучшение состояния органов «внутренней секреции».

Нормализция липидно-углеводного обмена.

Снижение потребности введения дополнительных сахаропонижающих средств.

Решение об использовании водной суспензия двуокиси кремния SCHALI^®-S/0.6 для внутримышечных инъекций в ходе комплексной терапии сахарного диабета принимает лечащий врач на основании данных клинического и лабораторного мониторинга пациента, руководствуясь личным опытом и данными клинической оценки (через один день, на каждый третий или на каждый пятый день). Количество и продолжительность интервалов между инъекциями определяет лечащий врач (15 инъекций на один курс).
SC2SCHALI^®-S/0.6 при атероскерозе
Водная суспензия двуокиси кремния SCHALI^®-S/0.6 показала себя как высокоэффективное средство для дополнения комплексной терапии атеросклероза, способствующее восстановлению нарушенного жирового обмена веществ и, в частности, продукции и превращений в организме липидного вещества, что обеспечивает снижение количества недостаточно окисленных соединений в организме.

Окисление жировых включений.

Стимуляция и резорбции.

Усиление обменных процессов в клетках.

Оптимизация структуры биополимеров и др.

Решение об использовании водной суспензии двуокиси кремния SCHALI^®-S/0.6 для внутримышечных инъекций в ходе комплексной терапии заболеваний, характеризующихся нарушениями микроциркуляции, углеводного и липидного обмена (в частности, атеросклероза) принимает лечащий врач на основании данных клинического и лабораторного мониторинга пациента, руководствуясь личным опытом и данными клинической оценки (ежедневные инъекции в течение 6 дней курсом 6-8 недель).

ЦИКЛОДЕКСТРИНЫ

Циклодекстрины – это производные крахмала, получаемые путем модификации ферментами, растительное сырье

Три наиболее распространенных циклодекстрина состоят из 6-, 7- и 8-глюкозных остатков. Они называются альфа-, бета- и гамма-циклодекстрины. С функциональной точки зрения циклодекстрины можно рассматривать как наноразмерные молекулярные контейнеры, которые можно использовать для инкапсуляции разных веществ, которые подходят по размеру к пустотам внутри циклодекстринов, например лекарств, витаминов, ароматизаторов, красителей, жиров и т.д.

С помощью химической модификации этих природных циклодекстринов можно получить высокорастворимые производные циклодекстрина, которые можно применить для получения разных лекарственных форм.

Их можно использовать для получения водных жидких лекарственных форм (глазные капли, инъекции, инфузии и т.д.) с плохорастворимыми лекарствами (капли глазные, инъекции, инфузии, и т.д.) без сорастворителей и детергентов.

Два наиболее важных химически модифицированных циклодекстрина –

2-гидроксипропил-бета-циклодекстрин (HPBCD)
сульфобутиловый эфир бета-циклодекстрина (SBECD)

производятся «ЦиклоЛаб Лтд.» (CycloLab Ltd.) под торговой маркой Dexolve^®

Сейчас на рынке существует больше 50 различных жидких фармацевтических препаратов, в основе которых лежат эти два производных циклодекстрина.

Циклодекстрин позволяет молекулярно инкапсулированным натуральным веществам, быть в активированной форме при наинизшей возможной степени микронизации или нанонизации. Такая сложная структура натуральных липофилов влияет на их характеристики следующим образом:

улучшает химическую стабильность;
снижает потерю при хранении (больший срок хранения);
уменьшает взаимодействие контейнера и содержимого с материалами упаковки;
повышает смачиваемость водой;
улучшает растворимость в воде;
ускоряет растворение;
улучшает пероральную биодоступность, усиливая при этом терапевтический эффект.

Циклодекстрины – это растительное сырье, фермент-модифицированный крахмал, и поэтому они могут влиять на пути метаболизма карбогидратов.

Этот эффект частично появляется при применении гамма-ЦД и альфа-ЦД, которые, как известно, положительно влияют на пероральное применение таковых. Эти ЦД могут снижать постпрандиальную гипергликемию, снижать уровень глюкозы в крови, позитивно влияя на метаболизм полисахаридов in vivo. Вот почему эти циклодекстрины также называют «диетическими волокнами». Поскольку ЦД являются эффективными липидными комплексообразующими агентами, их длительное применение может сбалансировать уровень липидов и снизить уровень холестерина в сыворотке крови, что приведет к уменьшению сердечно-сосудистых явлений.

Как например, диетические добавки серии SCHALI^®-D – новый подход к здоровому питанию для современных людей – содержат диетические волокна альфа-циклодекстринов (α-ЦД) и гамма-циклодекстринов (γ-CD), которые в зависимости от поставленной задачи инкапсулируют молекулы нутриентов, микроэлементов, и витаминов (куркумин, корица, ресвератрол, коэнзим Q10 и т.д).

ЭФФЕКТИВНАЯ СТАБИЛИЗАЦИЯ

Комплексообразование циклодекстрина защищает чувствительное вещество, образовывая нековалентный комплекс включения. Наинизший допустимый уровень инкапсуляции – молекулярная инкапсуляция. Связанные в комплекс молекулы не могут взаимодействовать друг с другом

СОХРАНЕНИЕ СВЕЖЕСТИ

Циклодекстрин-инкапсулированные вещества будут защищены от факторов окружающей среды (таких как тепло, свет, кислород и т.д.), что в свою очередь будет сохранять их свежесть во время транспортировки или длительного хранения. Продукт будет иметь более долгий срок употребления

БЕЗОПАСНАЯ УПАКОВКА

Так как продукт находится в состоянии молекулярного захвата циклодекстрином и окружен карбонатным слоем, он не будет контактировать с материалами первичной упаковки. Это предотвращает выщелачивание, экстракцию и абсорбцию продукта упаковкой полимера или другими листами материалов

МГНОВЕННОЕ СМАЧИВАНИЕ

Инкапсулированные циклодекстрином вещества в нерасфасованной форме представлены в виде сыпучего порошка, таблеток или заполненных капсул; все они обладают улучшенным смачиванием в водных растворах (бутилированная вода, фруктовые соки, безалкогольные и алкогольные напитки)

РЕШЕНИЕ ДЛЯ НЕРАСТВОРИМОСТИ

Лиофильные, жирорастворимые вещества при инкапсуляции в циклодекстрины будут иметь гидрофильную, подготовленную к гидратации поверхность; таким образом, лиофильность веществ не будет проявляться при помещении в воду

ЭФФЕКТИВНАЯ ДОСТАВКА

Как сказал греческий философ Аристотель: „Corpora non agunt nisi fluida seu soluta” что в переводе на русский язык означает: «Вещества не реагируют, не будучи жидкостью или не растворены». Циклодекстрин дал возможность нашим продуктам хорошо растворять и растворяться; таким образом, их биологическая активность будет несомненно достигнута. Она проявляется в виде усиленной пероральной абсорбции и биодоступности, а также улучшенной эффективности лечения

ОБЛАСТИ ПРИМЕНЕНИЯ

HPBГидроксипропил-бетадекс
HPBCD-содержащий гидрогель для местного применения в целях профилактики вирусной инфекции*

HPBCD как противовирусное средство:

2-Гидроксипропил-бета-циклодекстрин – это химически модифицированный бета-циклодекстрин с отличной растворимостью в воде, солюбилизацией липидов и способностью к комплексообразованию. Это производное циклодекстрина имеет очень хороший профиль безопасности как в случае применения перорально, так и парентерально. Его использовали в качестве солюбилизирующего вспомогательного вещества в лекарственных препаратах для медицинского применения на протяжении двух десятилетий. Несколько лет назад HPBCD был отнесен к орфанным препаратам обоими регуляторными органами – Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и лекарственных препаратов США (US-FDA) и Европейским агентством по лекарственным средствам (EMA) – для лечения редкого заболевания – болезнь Ниманна - Пика, тип С.

Будучи действующим веществом, HPBCD используется в наших гидрогелевых препаратах для местного применения в первую очередь в качестве безопасного и эффективного липид-модифицирующего препарата клеточных мембран. Поскольку этот циклодекстрин обратно модифицирует и восстанавливает прослойку липидных рафтов в клеточной мембране и липидную среду закрепленных в мембране гликопротеинов, он подавляет развитие и предотвращает возникновение вирусных инфекций в клетках реципиента. Холестерин в мембране играет важную роль в репликации ВИЧ-1 и других ретровирусов. Например, было обнаружено что гаммаретровирусу XMRV нужен холестерин и липидные рафты для инфицирования и репликации.

Тайнг и др. продемонстрировали, что лечение XMRV низкими концентрациями 2-гидроксипропил-бета-циклодекстрина частично снизило количество пораженного вирионом холестерина, что в дальнейшем привело к полной инактивации вируса. Таким образом, HPBCD-содержащие гидрогели для местного применения можно считать и рекомендовать в качестве эффективных противовирусных лекарственных препаратов нового поколения, которые не имеют побочных эффектов.

Серия препаратов SCHALI^® Care для женщин и мужчин Продукты для личной гигиены, в которых HPBCD является одним из ключевых действующих ингредиентов, предназначены для антимикробной и антитоксической защиты, включая восстановление слизистой, существенно улучшают клеточный метаболизм и поддерживают гормональный баланс. Средства для ухода SCHALI^® могут успешно применяться для профилактики и лечения многочисленных заболеваний, поддерживая действие основных лечебных препаратов и сокращая продолжительность лечения.
*Tang, YY George, A Taylor, T Hildreth, JE K et al PLOSONE October 2012 | Volume 7 | Issue 10
SBEDexolve™
Сульфобутиловый эфир бета-циклодекстрина натриевая соль (SBECD) Dexolve™, фармакопейная статья «Качество» USP

Сульфобутиловый эфир бета-циклодекстрина натриевая соль (Dexolve™) – это многокомпонентная изомерная смесь с очень хорошей растворимостью и высокой комплексообразующей способностью. Производное циклодекстрина – это безопасное, нетоксичное вспомогательное вещество, утвержденное для применения в ряде инъекционных лекарственных продуктов для человека, который солюбилизирует парентеральный лекарственный препарат.

Подробнее читайте тут Cyclolab.hu

Медицинские комплексы
серии SCHALI^®